Метотрексат CAS#59-05-2
Широкий противоопухолевый спектр действия – Эффективен против множества видов рака, включая лейкемию, лимфому, рак легких, рак молочной железы, рак шейки матки и остеосаркому.
Широкий спектр клинического применения – Применяется для лечения различных злокачественных заболеваний, таких как плоскоклеточный рак, хориокарцинома и пузырный занос.
Быстрое выведение из организма – Примерно 90% препарата выводится с мочой в течение 12 часов после перорального приема, что указывает на быстрый метаболический клиренс.
Определенный фармакологический профиль – Имеет известный активный метаболит (7-гидроксиметотрексат) и задокументированные данные о токсичности (внутривенная LD50 для крыс: 14 мг/кг), что подтверждает его изученные фармакокинетические характеристики.
Описание продукта Метотрексат CAS#59-05-2
Метотрексат — эффективный противоопухолевый препарат, применяемый при лечении острого лимфобластного лейкоза, лимфомы, злокачественной гидатидной моли, хориокарциномы, плоскоклеточного рака, рака легких, рака шейки матки, рака молочной железы и остеосаркомы.
После перорального приема около 90% исходного препарата выводится с мочой в течение 12 часов, при этом 7-гидроксиметотрексат является его основным метаболитом.
LD50 метотрексата при внутривенном введении крысам составляет 14 мг/кг.
Параметры продукта Метотрексат CAS#59-05-2
| Плотность | 1.536 |
| Температура плавления | 195°C |
| Температура кипения | 561,26°C (приблизительно) |
| показатель преломления | 1,6910 (оценка) |
| Температура вспышки | 11°C |
| Точное качество | 454.171 |
| ПСА | 210.54 |
| logP | 1.8217 |
| Растворимость | H2O: нерастворимый |
| Появление | желтый кристаллический порошок |
| Хранилище | Хранить при -20°C. Гигроскопичен. Чувствителен к свету. |
| Цвет/Форма | Бледно-желтое до желто-коричневого твердое вещество |
| Разложение | При нагревании до разложения выделяет токсичные пары, включая оксиды азота. |
| pKa | pKa 3.04/4.99 (H2O, t = 25, I = 0,0025) (неопределенно) |
| Растворимость в воде | Нерастворимо. |
| Спектральные свойства | Удельное оптическое вращение: 20,4 ± 0,6° при 21 °C/589 D (концентрация в 0,1 N гидроксиде натрия); максимум поглощения: 243 нм, A1 = 388; 307 нм, A1 = 475 (в 0,1 N соляной кислоте). 258 нм, A1 = 544; 303 нм, A1 = 546; 372 нм, A1 = 177 (в 0,1 N гидроксиде натрия). УФ-макс (0,1 N HCl) 244, 307 нм; УФ-макс (0,1 N NaOH) 257, 302, 370 нм. |
| Стабильность | Стабильно, но чувствительно к свету и гигроскопично. Несовместимо с сильными кислотами, сильными окислителями. Хранить при температуре -15 °C или ниже. |
| Температура хранения | −20°С |
Применение продукта Метотрексат CAS#59-05-2
Лечение лейкемии:Традиционно лечение проводилось ежедневно. Взрослые обычно принимают 2,5–10 мг в сутки перорально, общая доза составляет 50–150 мг. Дети получают 1,25–5 мг в сутки. В последнее время практикуется интермиттирующая высокодозная терапия, вводимая перорально или внутримышечно два раза в неделю по 0,25–0,75 мг/кг на дозу; взрослым обычно назначают 20–25 мг на дозу. Для интратекального введения доза составляет 10–15 мг на прием для взрослых, а дети получают 6–12 мг в зависимости от возраста. Лечение обычно проводится один раз в сутки в течение 3 дней, повторяясь каждые 4–8 недель для поддержания или профилактики.
Хориокарцинома: Взрослым обычно назначают 10–30 мг перорально или внутримышечно один раз в сутки в течение 5 последовательных дней. Курс лечения может повторяться в зависимости от реакции пациента.
Солидные опухоли:Предпочтительна непрерывная внутриартериальная инфузия в сочетании с прерывистым внутримышечным введением лейковорина (CF). Обычная дозировка составляет 25–50 мг/сут этого препарата вместе с 6–9 мг CF, вводимых внутримышечно каждые 4–6 часов.
Остеосаркома: Высокодозная терапия применяется в сочетании с спасительной терапией CF. Дозировка обычно составляет 3–20 г/м², растворяется в 500–1000 мл 5% раствора глюкозы и вводится внутривенно в течение 4 часов. CF начинают через 2–6 часов после инфузии в дозе 6–12 мг внутримышечно (или перорально), повторяя каждые 6 часов в течение 3 дней. Для обеспечения быстрого выведения препарата необходимо восполнять электролиты, жидкости и бикарбонат натрия в первый день и каждые 1–2 дня после этого, поддерживая диурез выше 3000 мл в сутки и обеспечивая ощелачивание. Функцию печени, почек, показатели крови и уровень метотрексата в плазме следует контролировать ежедневно.
Псориаз:Из-за значительных побочных эффектов применяется редко. При использовании дозировка составляет 1,25 мг перорально на приём, 2–3 раза в день, курс лечения — 6–9 дней.
